| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| гиосцина бутилбромид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат) — 33 мг; крахмал кукурузный высушенный — 30 мг; крахмал кукурузный растворимый — 2 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; винная кислота — 0,5 мг; стеариновая кислота — 0,5 мг | |
| оболочка: повидон (поливинилпирролидон) — 0,505 мг; сахароза — 41,182 мг; тальк — 23,671 мг; камедь аравийская (акации камедь) — 2,761 мг; титана диоксид — 1,802 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль) — 0,055 мг; воск карнаубский — 0,012 мг; воск белый (воск пчелиный белый) — 0,012 мг |
Таблетки: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой. Запах почти неощутимый.
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящие, мочевыводящие пути), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20–400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл.
Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) низкая и составляет около 4,4%.
Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Терминальный T1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100–400 мг колебался от 6,2 до 10,6 ч.
Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После приема внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник — 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100–400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие Vd для того же диапазона доз варьируют от 6,13·105 до 11,3·105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.
Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они неактивны и не обладают фармакологическими свойствами.
почечная колика;
желчная колика;
спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;
холецистит;
кишечная колика;
пилороспазм;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
альгодисменорея.
Внутрь, если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования: взрослым и детям старше 6 лет — по 1–2 табл. 3–5 раз в день, запивая водой.
Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.
Данные о применении препарата при беременности и проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. В качестве меры предосторожности, применение препарата во время беременности и в период лактации не рекомендуется.
гиперчувствительность к гиосцину бутилбромиду или любому другому компоненту препарата;
миастения гравис;
мегаколон;
беременность;
период лактации;
пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы (таблетка препарата содержит 41,2 мг сахарозы, максимальная рекомендованная суточная доза (10 табл.) содержит 411,8 мг сахарозы);
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная), закрытоугольная глаукома. В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается или одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.
Со стороны ССС: тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: дисгидротическая экзема.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
До настоящего времени случаи передозировки препарата Бускопан® не описаны, поэтому следующие симптомы могут быть связаны с его фармакологическим эффектом.
Симптомы: возможны антихолинергические симптомы — задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.
Лечение: Симптомы передозировки купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой местно назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, например неостигмин 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, ИВЛ. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.
Может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных и антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида, антихолинергических препаратов (например тиотропия бромид, ипратропия бромид, атропиноподобные соединения).
Одновременное назначение Бускопана® и антагонистов дофамина, например метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на ЖКТ.
Бускопан® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов. Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. По 10 или 20 табл. в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 2 бл. помещают в пачку картонную.
Без рецепта.
Дельфарм Реймс, Франция. Франция, 51100 Реймс, Рю Колонель Шарбонно, 10.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. АО «Санофи Россия», Россия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел: +7 (495) 721-14-00; факс: +7 (495)721-14-11.
